Omepratsolinatrium injektionesteisiin

API sekoitus

Täyte

Injektiopullon sterilointi

 

Omepratsolinatrium kylmäkuivattu injektiokuiva-aine sisältää omepratsolinatriumia, ja sen kemiallinen nimi on 5-metoksi-2-[[(4-metoksi-3, 5-dimetyyli{{ 5}}pyridinyyli)metyyli]sulfinyyli]-1H-bentsimidatsolihydraatti, ja kemiallinen rakenne on:

Molekyylikaava:on C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekyylipaino:385.41.

Omepratsolinatrium kylmäkuivattu injektiokuiva-aine on valkoista tai lähes valkoista löysää massaa tai jauhetta.

Omepratsolinatrium injektiota varten, kahden aktiivisen enantiomeerin raseeminen seos, vähentää mahahapon eritystä tarkasti kohdistetulla vaikutusmekanismilla. Se on spesifinen happopumpun estäjä parietaalisoluissa. Se on nopeavaikutteinen ja säätelee mahahapon eritystä palautuvasti estämällä kerran päivässä annettavalla annoksella.

Laskimonsisäinen omepratsoli estää annoksesta riippuvaa mahahapon eritystä ihmisillä. Jotta mahalaukunsisäinen happamuus vähenisi välittömästi samaan tapaan kuin toistuvan 20 mg:n oraalisen annostelun jälkeen, suositellaan ensimmäistä 40 mg:n annosta suonensisäisesti. Tämä johtaa välittömästi mahansisäisen happamuuden vähenemiseen ja keskimääräiseen noin 90 % laskuun 24 tunnin aikana.

Hapon erittymisen esto liittyy omepratsolin plasman pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla olevaan pinta-alaan eikä todelliseen plasmapitoisuuteen tietyllä hetkellä.

Takyfylaksiaa ei ole havaittu omepratsolihoidon aikana.
 

Jakelu

Näennäinen jakautumistilavuus terveillä koehenkilöillä on noin 0,3 l/kg, ja samanlainen arvo on myös munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, jakautumistilavuus on hieman pienentynyt. Omepratsolin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 95 %.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Omepratsolin laskimonsisäisen annon jälkeen plasman pitoisuus-aikakäyrän terminaalivaiheen keskimääräinen puoliintumisaika on noin 40 minuuttia. Plasman kokonaispuhdistuma on 0,3 - 0,6 l/min. Puoliintumisaika ei muutu hoidon aikana.

Omepratsoli metaboloituu kokonaan sytokromi P450 -järjestelmän (CYP) kautta, pääasiassa maksassa. Suurin osa sen metaboliasta on riippuvainen polymorfisesti ilmentyneestä, spesifistä isoformista CYP2C19 (S-mefenytoiinihydroksylaasi), joka on vastuussa plasman päämetaboliitin, hydroksiomepratsolin, muodostumisesta. Tämän mukaisesti kilpailevan eston seurauksena omepratsolin ja muiden CYP2C19:n substraattien välillä on mahdollisuus metabolisiin lääkeaineinteraktioihin.

Millään metaboliitilla ei ole havaittu olevan vaikutusta mahahapon erittymiseen. Lähes 80 % suonensisäisesti annetusta annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja loppuosa ulosteista, jotka ovat peräisin pääasiassa sapen erityksestä.

Omepratsolin eliminaatio ei muutu potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Eliminaation puoliintumisaika on pidempi potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, mutta omepratsoli ei ole osoittanut kumuloitumista kerran vuorokaudessa annettaessa.

Käyttöaiheet:

Omepratsolinatrium injektiota varten on tarkoitettu ensisijaisesti Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoitoon, ja sitä käytetään myös mahahaavan, pohjukaissuolihaavan ja refluksiesofagiitin hoitoon, kun suun kautta otettava lääkehoito ei ole tarkoituksenmukaista.

Suonensisäinen infuusio: liuotetaan sisältö 100 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridia tai 100 ml:aan 5-prosenttista glukoosi-injektiota. Injektioprosessin keston tulee kestää 20 minuuttia - 30 minuuttia tai ylittää pituus.

Jos suun kautta otettava lääkitys mahahaavan, pohjukaissuolihaavan ja refluksiesofagiitin hoidossa ei sovellu, suositellaan 40 mg omepratsolinatriumia päivässä.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä suositeltu aloitusannos omepratsolinatriumin injektiota varten annetaan laskimoon 40 mg päivässä. Suurempia päivittäisiä annoksia voidaan tarvita, ja annos tulee säätää yksilöllisesti. Kun annokset ylittävät 60 mg vuorokaudessa, annos tulee jakaa ja antaa kahdesti päivässä.

Omepratsolinatrium injektiota varten on hyvin siedetty, ja haittavaikutukset ovat yleensä olleet lieviä ja palautuvia. Seuraavia tapahtumia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa tai raportoitu rutiinikäytöstä. mutta monissa tapauksissa yhteyttä omepratsolihoitoon ei ole osoitettu

Seuraavia taajuuksien määritelmiä käytetään:

Yhteinen Suurempi tai yhtä suuri kuin 1/100

Melko harvinainen Suurempi tai yhtä suuri kuin 1/1,000 ja<1/100

Harvinainen<1/1,000

Yleistä

Keskus- ja ääreishermosto: Päänsärky

Ruoansulatuskanava Ripuli, ummetus, vatsakipu, pahoinvointi/oksentelu ja ilmavaivat

Melko harvinaista

Keskus- ja ääreishermosto:

Huimaus, parestesia, uneliaisuus, unettomuus ja huimaus

Maksa: Maksaentsyymiarvojen nousu

Iho: Ihottuma, ihottuma ja/tai kutina. Urtikaria

Muuta: huonovointisuus

Harvinainen:

Keskus- ja ääreishermosto: palautuva sekavuus, kiihtyneisyys, aggressio, masennus ja hallunsinaatiot, pääasiassa vaikeasti sairailla potilailla

Endokriiniset: Gynekomastia

Ruoansulatuskanava: Suun kuivuminen, suutulehdus ja maha-suolikanavan kandidiaasi

Hematologinen: Leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi ja pansytopenia

Maksa: Enkefalopatia potilailla, joilla on aiemmin ollut vaikea maksasairaus; hepatiitti, johon liittyy tai ei ole keltaisuutta, maksan vajaatoiminta

Tuki- ja liikuntaelimistö: Nivelsärky, lihasheikkous ja myalgia

Iho: Valoherkkyys, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN), hiustenlähtö

Muut: Yliherkkyysreaktiot, esim. angioödeema, kuume, bronkospasmi, interstitiaalinen nefriitti ja anafylaktinen sokki.

Lisääntynyt hikoilu, perifeerinen turvotus, näön hämärtyminen, makuaistin häiriöt ja hyponatremia.

Peruuttamatonta näön heikkenemistä on raportoitu yksittäisissä tapauksissa kriittisesti sairailla potilailla, jotka ovat saaneet suonensisäisen omepratsolin injektion, erityisesti suurilla annoksilla.

Vasta-aihe:tunnettu yliherkkyys omepratsolille.

Varoitukset ja varotoimet:Hälytysoireiden esiintyessä (esim. merkittävä tahaton painonpudotus, toistuva oksentelu, nielemishäiriö, hematemesis tai melena) ja jos epäillään tai on mahahaava, pahanlaatuisuuden mahdollisuus tulee sulkea pois, koska hoito voi lievittää oireita ja viivästyttää diagnoosia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläinkokeiden tulokset osoittavat, että omepratsolilla ei ole haitallisia vaikutuksia raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen terveyteen. Omepratsolia ei yleensä suositella käytettäväksi raskauden ja hoitajan aikana.

Omepratsoli erittyy äidinmaitoon, mutta se ei todennäköisesti vaikuta lapseen terapeuttisia annoksia käytettäessä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Omepratsoli ei todennäköisesti vaikuta ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita.

Lapset:Omeperatsolin käytöstä lapsilla ei ole kokemusta.

Vanhukset:Annosta ei tarvitse muuttaa vanhuksilla.

Huumeiden vuorovaikutukset

Suositut Tagit: omepratsolinatrium injektiota varten, Kiina omepratsolinatrium injektiota varten valmistajat, toimittajat, tehdas